سایکلوسپورین  Ciclosporin

نام علمی دارو (ژنریک):    Ciclosporin

گروه دارویی:    مهار کننده های ایمنی   Immunosuppressants

   موارد مصرف

سایکلوسپورین درجلوگیری از رد پیوند کلیه، کبد، قلب یا سایر اعضای بدن همراه کورتیکوستروئیدها مصرف می شود. این دارو همچنین برای درمان رد پیوند مزمن(در بیمارانی که قبلاً تحت درمان با کاهنده سیستم ایمنی بوده اند)، درمان آرتریت روماتوئید حاد، درماتیت آتوپیک و پسوریازیس شدید(در صورت عدم پاسخ مناسب یا عدم تحمل نسبت به داروهای سیستمیک قبلی) و درمان سندرم نفروتیک به کار می رود.

   مکانیسم اثر

با مهار قابل برگشت و اختصاصی لنفوسیت ها در فاز GO و G1چرخه سلولی، باعث مهار لنفوسیت های کمکی و مهاری می شود و تولید IL-2 و فاکتور رشد لنفوسیت های T را نیز مهار می کند.

  فارماکوکینتیک

جذب این دارو از دستگاه گوارش متغیر و حدود 30 درصد است. متابولیسم شدید کبدی دارد و نیمه عمر آن در کودکان حدود 7 ساعت و در بزرگسالان حدود 19 است و به طور عمده از طریق صفرا و مدفوع دفع می شود.

   موارد منع مصرف

در صورت حساسیت به یکی از اجزاء فرآورده، پرفشاری خون کنترل نشده یا بدخیمی ها نباید مصرف شود.

   هشدارها

1. در صورت وجود عفونت های ویروسی یا باکتریائی و عیب کار کبد یا کلیه باید با احتیاط مصرف شود.

2. در صورت بروز عیب کار کلیه طی درمان، مقدار مصرف دارو باید کاهش یابد.

   عوارض جانبی

هیپرپلازی لثه، افزایش فشار خون، سمیت کلیوی و عصبی، افزایش قند خون و واکنشهای آلرژیک از عوارض جانبی مهم سیکلوسپورین هستند.

   تداخل دارویی

مصرف همزمان کتوکونازول، آندروژن ها، آمیودارون، سایمتیدین، دانازول، مسددهای کانال های کلسیم، متوکلوپرامید، اریترومایسین یا استروژن ها باعث افزایش غلظت سرمی سیکلوسپورین می شود. مصرف همزمان تربینافین، کوتریموکسازول، ریفامپیسین، پروبوکول، کاربامازپین، فنوباربیتال، فنی توئین باعث کاهش غلظت سرمی سیکلوسپورین می شود.

مصرف همزمان سیکلوسپورین با مدرهای نگهدارنده پتاسیم ممکن است باعث افزایش پتاسیم خون می شود. مصرف همزمان سایر داروهای کاهنده سیستم ایمنی با سیکلوسپورین ممکن است خطر بروز عفونت را افزایش دهد.

   نکات قابل توصیه

1. بیماران مصرف کننده سیکلوسپورین باید تحت نظر کامل پزشک باشند.

2. اندازه گیری غلظت سرمی سیکلوسپورین، کرآتینین، BUN و اسید اوریک طی درمان با دارو ضروری است.

3. در صورت بروز هر نوع عفونت باید درمان آن سریعاً انجام شود. ممکن است به کاهش مقدار مصرف سیکلوسپورین نیاز باشد.

4. در صورت ظهور علائم رد پیوند باید مقدار مصرف افزایش داده شود.

5. کودکان ممکن است به مقدار مصرف بیشتری از دارو نیاز داشته باشند.

6. در سوء جذب ممکن است جذب خوراکی دارو کاهش یابد.

7. افزایش فشار خون ناشی از این دارو را می توان با تجویز داروهای ضدفشار خون بالا کاهش داد. ولی به دلیل اینکه سیکلوسپورین پتاسیم خون را افزایش می دهد، از مدرهای نگهدارنده پتاسیم نباید استفاده شود.

   مقدار مصرف

پیشگیری یا درمان رد پیوند:

خوراکی: مقدارmg/kg/day 15-12 مصرف می شود. مصرف دارو 12-4 ساعت قبل از جراحی شروع و به مدت 2-1 هفته بعد از عمل ادامه می یابد. مقدار مصرف سپس به میزان 5% در هفته تا رسیدن به مقدار مصرف نگهدارنده (mg/kg/day 10-5) کاهش می یابد.

تزریقی: مقدار mg/kg/day6-2 به صورت انفوزیون آهسته وریدی 8-4 ساعت قبل از جراحی تجویزمی شود. انفوزیون وریدی مداوم و تا زمانی که بیمار قادربه مصرف شکل خوراکی دارو باشد ادامه می یابد.

آرتریت روماتوئید: mg/kg/day 2/5 در دو نوبت مصرف می شود. در صورت پاسخ درمانی ناکافی تا هفته هشتم، مقدار را می توان تا mg/kg/day3/25 افزایش داد. بعد از 4 هفته باز می توان مقدار را تا mg/kg/day 4 افزایش داد. در صورت عدم پاسخ بالینی تا هفته شانزدهم درمان، مصرف سیکلوسپورین باید قطع شود.

پسوزیاریس: mg/kg/day 2/5 در دو نوبت مصرف می شود و (به فاصله هر دو هفته یکبار مقدار دارو به میزان 5/0 افزایش یابد) قابل افزایش تاmg/kg/day 4 می باشد. در صورت عدم پاسخ درمانی، بعد از هفته ششم با مفدار mg/kg/day 4 مصرف دارو باید قطع شود. بعد از کنترل کافی پسوریازیس، مقدار دارو باید به کمترین مقدار مورد نیاز کاهش یابد.

پیشگیری از بیماری پیوند علیه میزبان: mg/kg/day 12/5 در دو نوبت مصرف می شود. از 6-3 ماه بعد تا یک سال بعد از شروع درمان، مصرف دارو باید به تدریج قطع گردد.

درمان بیماری پیوند علیه میزبان: در صورت ظهور علائم بیماری بعد از قطع مصرف دارو، باید درمان را با کمترین مقدار لازم شروع کرد.

سندرم نفروتیک: ابتدا خوراکی mg/kg/day 3/5 در دو نوبت مصرف می شود. در صورت عدم پاسخ کافی بعد از 3 ماه، درمان باید قطع شود. مقدار نگهدارنده باید بر اساس تأثیر(با اندازه گیری دفع پروتئین در ادرار) و عوارض جانبی تعدیل می شود، ولی نباید از mg/kg/day5 تجاوز کند.

   اشکال دارویی

Capsul:25,100 mg

Injection:50 mg/ml

Oral solution:100 mg/ml

کپسول سیکلورال 100 میلی گرم      

کپسول سیکلورال 25 میلی گرم        

کپسول سیکلورال 50 میلی گرم        

کپسول ساندیمون نئورال 100 میلی گرم         

کپسول ساندیمان نیورال 25 میلی گرم

کپسول ساندیمون نئورال 50 میلی گرم           

محلول خوراکی ساندیمون نئورال 100 میلی گرم/میلی لیتر 50میلی لیتر     

کپسول ایمنورال 100 میلی گرم                         

کپسول ایمنورال 25 میلی گرم                         

کپسول ایمنورال 50 میلی گرم                    

   تولیدات  این دارو (نام های انگلیسی)

CICLORAL Capsule 100 mg

CICLORAL Capsule 25 mg  

CICLORAL Capsule 50 mg  

SANDIMMUN NEORAL Capsule 100 mg 

SANDIMMUN NEORAL Capsule 25 mg   

SANDIMMUN NEORAL Capsule 50 mg                       

SANDIMMUN NEORAL Solution,Oral 100 mg/ml,50 ml 

IMINORAL 100MG CAP                        

IMINORAL 25MG CAP                          

IMINORAL 50MG CAP